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            5-甲氧基尿嘧啶
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            3-氨基巴豆腈
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            2-氨基-3-羥基苯乙酮
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            2,5,6-三氯煙酸
            ?
            3-氨基-5-甲基吡唑
            ?
            3-氨基-4,6-二甲氧吡啶
            ?
            2,2'-雙溴雙苯
            ?
            4,6-二氯噠嗪-3-羧酸甲酯
            ?
            5-硝基喹啉
            ?
            5,8-二甲氧基[1,2,4]三唑[1,5-c]嘧啶2胺
            ?
            苯并惡唑酮
            ?
            5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑(135)
            ?
            3-(5-氨基-3-甲基-1氫-吡唑基)苯磺酸
            新聞動態
             
            肺癌規范應用分子靶向藥物

            非小細胞肺癌明確病理類型后,要進行TNM分期。部分局限晚期3期之前可行手術治療。 晚期非小細胞肺癌首先進行基因檢測。如查EGFR、KRAS、ALK、ROS1、C―met、HER2、RET、BRAF.基因檢測陽性給予針對性的分子靶向藥物治療。 
            1.EGFR突變(19、21突變):鹽酸??颂婺崞?、吉非替尼片、鹽酸厄洛替尼片。
            第二代EGFR-TKI (野生型及突變型)(18突變):阿法替尼片。 
            第三代EGFR 和T790M耐藥突變:AZD9291(奧希替尼片)對野生型沒有作用。 
            Rociletinib(T790M突變).Osimertinib.
            AZD3759對腦實質和腦膜滲透強。
            EGFR/HER2基因突變及KRAS野生型。 
            盧瑟替尼。

            EGFR突變后耐藥的研究:擴增,旁路激活。54%為T790M,34%為T790M+拷貝(c―met),7%出現單核苷酸變異。

            2.ALK基因突變:
            c―MET、ALK、ROS1:克唑替尼。的。
            第一代ALK:克唑替尼片
            第二代ALK:色瑞替尼片
            (LDK378)
            、AP26113(二個耐藥靶點)、艾樂替尼(三個耐藥靶點)。
            第三代ALK:Alectinib,勞拉替尼(9個耐藥靶點)。
            ALK/ROS1耐藥可選lorlalinib. 
            PF-06463922.

            3.EGFR、ALK之外的靶向治療.
            Ret融合基因:凡德他尼、Cabozantinib.
            C-met擴增導致EGFR抑制劑耐藥:克唑替尼片、Cabozantinib.
            ROS1:克唑替尼片、色瑞替尼片、Alectinib、勞拉替尼片。
            4.多靶點新藥:索拉非尼片。
            5.ERBB2:曲妥珠單抗。

            6.免疫治療:PD-1(Vivdumab)/PD-L1抗體藥物。

            7.貝伐珠單抗聯合鉑類治療非鱗非小細胞肺癌。

            8.HER1/EGFR、HER2、HER4:達克替尼片。

            9.BRAF突變:達拉菲尼。

            10.多靶點:卡搏替尼(對VEGFR,met,EGFR,KRSA)

            11.WEGFR:阿帕替尼片。

            12.PIK3CA:如GDC―0941(二期)。

            13.NF1:依維莫司。

             

             
             
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